Rescriptor - Indicações, posologia, efeitos adversos, perguntas frquentes

Tudo sobre Rescriptor

Para que serve Rescriptor

Indicações de Rescriptor
Uso em combinação com agentes anti-retrovirais apropriados no tratamento da infecção pelo HIV-1, quando o tratamento está justificado.


Contra-Indicações de Rescriptor
Hipersensibilidade clinicamente significativa demonstrada previamente a qualquer dos componentes da formulação. - Advertências: administração concomitante de Rescriptor com alguns anti-histamínicos não sedativos, hipnóticos sedativos, antiarrítmicos, bloqueadores dos canais de cálcio, preparações de alcalóides do ergot, anfetaminas e cisaprida, pode resultar em reações adversas potencialmente sérias e/ou que oferecem risco de vida em virtude dos possíveis efeitos de Rescriptor no metabolismo hepático de certas drogas.


Princípios ativos Rescriptor

Composição
Cada comprimido contém: mesilato de delavirdina100 mg. Excipiente q.s.p. 1 comprimido. Excipientes: lactose, celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry YS-1-7000-E branco e cera de carnaúba.


Considerações Rescriptor

Como Usar (Posologia)
A dose recomendada de Rescriptor é 400 mg (4 comprimidos de 100 mg), 3 vezes por dia. Rescriptor deve ser usado em combinação com outros tratamentos anti-retrovirais apropriados. As informações de prescrição completas de outros agentes anti-retrovirais devem ser consultadas para informações sobre a posologia e administração. Cuidados na administração: os comprimidos de Rescriptor podem ser dispersados em água antes do consumo. Para preparar uma dispersão, acrescentam-se 4 comprimidos de Rescriptor a pelo menos 85 ml de água. Após alguns minutos, mistura-se a solução, para obter uma dispersão uniforme. A solução deve ser usada imediatamente. O copo deve ser lavado com água e essa água deve ser ingerida, para assegurar que toda a dose foi consumida. Rescriptor pode ser administrado, com ou sem alimentos. Os pacientes com acloridria devem tomar os comprimidos de Rescriptor com uma bebida ácida (por exemplo, suco de laranja). Entretanto, o efeito de uma bebida ácida na absorção da delavirdina em pacientes com acloridria não foi investigado. Os pacientes em tratamento com Rescriptor e antiácidos devem tomar seus medicamentos com pelo menos uma hora de intervalo. Superdosagem: não se dispõe de relatos de superdosagem com Rescriptor em humanos. O tratamento da superdosagem de Rescriptor deve consistir de medidas de suporte gerais, incluindo a monitorização dos sinais vitais e observação do estado clínico do paciente. Não existe nenhum antídoto específico para a superdosagem de Rescriptor. Se indicada, a eliminação da droga não absorvida deve ser feita por êmese ou lavagem gástrica. Como a delavirdina é metabolizada extensivamente pelo fígado e apresenta uma ligação protéica elevada, é improvável que a diálise seja benéfica, para remover significativamente a droga. Pacientes idosos: a farmacocinética da delavirdina não foi investigada especificamente em pacientes com mais de 65 anos de idade.


Laboratório
Pharmacia & Upjohn Ltda.


Precauções
Generalidades: a delavirdina é metabolizada primariamente pelo fígado. Por essa razão, deve-se ter cautela, quando da administração de Rescriptor a pacientes com insuficiência hepática. Resistência/resistência cruzada: os não-nucleosídios inibidores da transcriptase reversa, quando usados isoladamente ou em combinação, podem conferir uma resistência cruzada a outros não-nucleosídios inibidores da transcriptase reversa. Exantema cutâneo: o exantema foi tipicamente difuso, maculopapular, eritematoso e freqüentemente pruriginoso. O exantema cutâneo foi mais comum em pacientes com contagens menores de células CD4 e geralmente ocorreu dentro de 1 a 3 semanas (mediana = 11 dias) de tratamento. Na maioria dos casos, a duração do exantema foi inferior a 2 semanas e não foram necessárias reduções da dose ou a interrupção do tratamento com Rescriptor. A maioria dos pacientes pôde reiniciar o tratamento depois da provocação com Rescriptor, após uma interrupção do tratamento em conseqüência do exantema. A distribuição do exantema foi principalmente na parte superior do corpo e região proximal dos braços, com uma intensidade decrescente das lesões no pescoço e face que foi progressivamente menor no restante do tronco e membros. O eritema multiforme e a síndrome de Stevens-Johnson foram observados raramente e resolveram-se após a suspensão do Rescriptor. Todo paciente que apresentar um exantema grave ou um exantema acompanhado por sintomas, como febre, bolhas, lesões orais, conjuntivite, edema, dores musculares ou articulares, deve suspender o Rescriptor e consultar o médico. A ocorrência de um exantema relacionado com a delavirdina após um mês de tratamento é incomum, a menos que ocorra a interrupção prolongada do tratamento com Rescriptor. Tem sido obtido um alívio sintomático com o cloridrato de difenidramina, cloridrato de hidroxizina e/ou corticosteróides tópicos. Os pacientes devem ser informados de que Rescriptor não oferece a cura da infecção pelo HIV-1 e que eles podem continuar a desenvolver doenças associadas com a infecção pelo HIV-1, incluindo infecções oportunistas. Não foi demonstrado que o tratamento com Rescriptor reduz a incidência ou freqüência dessas doenças, e os pacientes devem ser aconselhados a continuar sob supervisão médica, na vigência do tratamento com Rescriptor. Advertir os pacientes quanto ao fato de que os efeitos em longo prazo do tratamento com o mesilato de delavirdina ainda não são conhecidos. Eles devem ser advertidos de que não foi demonstrado que o uso de Rescriptor reduz o risco de transmissão do HIV-1. Os pacientes devem ser informados de que o principal efeito tóxico de Rescriptor é o exantema e devem informar seu médico imediatamente, se apresentarem esse efeito adverso. A maioria dos exantemas associados com o mesilato de delavirdina ocorre dentro de 1 a 3 semanas após o início do tratamento com Rescriptor. O exantema normalmente se resolve em 3 a 14 dias e pode ser tratado sintomaticamente na vigência do tratamento com o Rescriptor. Todo paciente que apresentar um exantema grave ou um exantema acompanhado por sintomas, como febre, bolhas, lesões orais, conjuntivite, edema, dores musculares ou articulares, deve suspender o medicamento e consultar um médico. Os pacientes devem ser instruídos a tomar o Rescriptor todos os dias, conforme a prescrição. Os pacientes não devem modificar a dose de Rescriptor, sem consultar seu médico. Se uma dose não for tomada, os pacientes devem tomar a dose subseqüente, assim que possível. Entretanto, se uma dose não for tomada, o paciente não deve dobrar a dose seguinte. Como o mesilato de delavirdina pode interagir com certas drogas, os pacientes devem ser instruídos a informar seu médico sobre quaisquer medicamentos usados sob prescrição ou como automedicação. Gestação: não foram realizados estudos adequados e bem controlados da delavirdina em gestantes. Rescriptor deve ser usado durante a gestação, apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. Lactantes: deve-se recomendar que as mães infectadas pelo HIV não amamentem seus bebês, para evitar o risco de transmissão pós-natal do HIV a uma criança que pode não estar infectada ainda. Uso pediátrico: a segurança e a eficácia da delavirdina em combinação com outros agentes anti-retrovirais não foram estabelecidas em indivíduos infectados pelo HIV-1 com menos de 16 anos de idade. Interações medicamentosas: gerais: a administração concomitante de Rescriptor com certos anti-histamínicos não-sedativos, hipnóticos sedativos, antiarrítmicos, bloqueadores dos canais de cálcio, preparações de alcalóides do ergot, anfetaminas e cisaprida, pode resultar em reações adversas potencialmente sérias e/ou com risco de vida. Em virtude do efeito inibidor da delavirdina no CYP3A e CYP2C9, a administração concomitante de Rescriptor com drogas que são metabolizadas primariamente por essas enzimas hepáticas, pode resultar em concentrações plasmáticas aumentadas. Concentrações plasmáticas mais elevadas dessas drogas podem aumentar ou prolongar os efeitos terapêuticos e os efeitos adversos: inibidores da protease do HIV: indinavir, saquinavir. Anti-histamínicos: terfenadina**, astemizol**. Agentes antimicrobianos: claritromicina, dapsona, rifabutina. Agentes contra a enxaqueca: derivados de ergot. Benzodiazepinas: alprazolam**, midazolam**, triazolam**. Bloqueadores dos canais de cálcio: diidropiridinas, por exemplo, nifedipina. Agentes que atuam na motilidade gastrintestinal: cisaprida**. Outros: quinidina, varfarina. (*Não estão incluídas todas as drogas) (** Ver Advertências). Por essa razão, podem ser necessários ajustes posológicos apropriados dessas drogas. As drogas que induzem CYP3A também podem reduzir as concentrações plasmáticas de delavirdina: anticonvulsivantes: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína. Agentes antimicobacterianos: rifabutina, rifampina. (* Não estão incluídas todas as drogas. (** Rescriptor pode não ser eficaz, quando administrado concomitantemente com essas drogas). Os médicos devem considerar o uso de drogas alternativas para as drogas que induzem o CYP3A, enquanto o paciente estiver tomando Rescriptor. Antiácidos: as doses de um antiácido e Rescriptor devem ser separadas por pelo menos uma hora, porque a absorção da delavirdina é reduzida, quando ela é administrada concomitantemente com antiácidos. Agentes anticonvulsivantes: fenitoína, fenobarbital, carbamazepina: não se recomenda a administração concomitante de delavirdina com esses agentes, porque os dados limitados da farmacocinética em população indicam que pode ocorrer uma redução substancial nas concentrações plasmáticas de delavirdina. Agentes antimicobacterianos: rifabutina: a administração concomitante de delavirdina e rifabutina não é recomendada, porque a rifabutina reduz substancialmente as concentrações plasmáticas de delavirdina e a delavirdina aumenta as concentrações plasmáticas de rifabutina. Rifampina: a delavirdina não deve ser administrada concomitantemente com a rifampina, porque a rifampina reduz a exposição sistêmica à delavirdina (AUC) em quase 100%. Antagonistas dos receptores histamínicos H2: cimetidina, famotidina, nizatidina e ranitidina: esses agentes aumentam o pH gástrico e podem reduzir a absorção da delavirdina. Embora o efeito dessas drogas na absorção da delavirdina não tenha sido avaliado, não se recomenda o uso crônico dessas drogas com a delavirdina. Analógos dos nucleosídios inibidores da transcriptase reversa: didanosina: a administração de didanosina e delavirdina deve ser separada por pelo menos uma hora, porque a administração concomitante da didanosina e delavirdina resultou na exposição sistêmica reduzida a ambas as drogas em aproximadamente 20%. Inibidores da protease: indinavir: em virtude de um aumento nas concentrações plasmáticas do indinavir (resultados preliminares), deve-se considerar uma redução na dose de indinavir para 600 mg, 3 vezes por dia, quando a delavirdina e o indinavir são administrados concomitantemente. Atualmente, não se dispõe de dados de segurança e eficácia dessa combinação. Ritonavir: não foram realizados estudos com o tratamento de combinação de delavirdina e ritonavir nas doses recomendadas. Os resultados preliminares indicam que não se dispõe de evidências de uma interação com doses de 400 mg a 600 mg de delavirdina, 2 vezes por dia, e 300 mg de ritonavir, 2 vezes por dia. Atualmente, não se dispõe de dados de segurança e eficácia dessa combinação. Saquinavir: a AUC de saquinavir aumentou 5 vezes, quando a delavirdina (400 mg, 3 vezes por dia) e saquinavir (600 mg, 3 vezes por dia) foram administrados em combinação. Atualmente, não se dispõe de dados de segurança e eficácia dessa combinação. Em um pequeno estudo preliminar, ocorreram elevações de enzimas hepatocelulares em 13% dos indivíduos durante as primeiras semanas de tratamento com a combinação de delavirdina e saquinavir (6%, grau 3 ou 4). As enzimas hepatocelulares (ALT/AST) devem ser monitorizadas freqüentemente, se essa combinação for prescrita.


Efeitos adversos Rescriptor

Efeitos Colaterais de Rescriptor
Cefaléia; fadiga; náusea; diarréia; vômitos; ALT aumentada (TGP); AST aumentada (TGO); exantema; exantema maculopapular; prurido. Sintomas gerais: cólica abdominal, distensão abdominal, dor abdominal (generalizada ou localizada), reação alérgica, astenia, dor no dorso, dor torácica, calafrios, edema (generalizado ou localizado), cisto epidermóide, febre, dor lombar, síndrome gripal, letargia, edema labial, mal-estar, rigidez na nuca, dor (generalizada ou localizada), cisto sebáceo, trauma e infecção respiratória superior. Sistema cardiovascular: bradicardia, enxaqueca, palidez, palpitação, hipotensão postural, síncope, taquicardia e vasodilatação. Sistema digestivo: anorexia, estomatite aftosa, melena, colite, obstipação, apetite reduzido, diarréia (Clostridium difficile), diverticulite, duodenite, boca seca, dispepsia, disfagia, enterite, esofagite, incontinência fecal, flatulência, náusea, gastrite, refluxo gastroesofágico, hemorragia gastrintestinal, distúrbio gastrintestinal, gengivite, hemorragia gengival, apetite aumentado, salivação aumentada, sede aumentada, úlcera bucal, hepatite inespecífica, pancreatite, distúrbio retal, sialadenite, estomatite e edema ou ulceração na língua. Sistema hematológico e linfático: anemia, hematoma, equimose, eosinofilia, granulocitose, neutropenia, pancitopenia, petéquias, tempo de tromboplastina parcial prolongado, púrpura, distúrbio no baço e trombocitopenia. Distúrbios metabólicos e nutricionais: intolerância ao álcool, bilirrubinemia, hipercalemia, hiperuricemia, hipocalcemia, hiponatremia, hipofosfatemia, aumento da gama-glutamiltranspeptidase, lipase aumentada, fosfatase alcalina sérica aumentada, amilase sérica aumentada, creatina fosfoquinase sérica aumentada, creatinina sérica aumentada, edema periférico e aumento ou redução de peso. Sistema musculoesquelético: artralgia ou artrite de articulações isoladas ou múltiplas, distúrbios ósseos, dor óssea, cãibras nas pernas, fraqueza muscular, mialgia, distúrbios de tendão, tenossinovite e tetania. Sistema nervoso: coordenação anormal, agitação, amnésia, ansiedade, distúrbios dos sonhos, comprometimento cognitivo, confusão, libido reduzida, sintomas depressivos, desorientação, tontura, labilidade emocional, alucinação, hiperestesia, hiper-reflexia, hipoestesia, comprometimento da concentração, insônia, sintomas maníacos, cãibras musculares, nervosismo, neuropatia, pesadelos, nistagmo, paralisia, sintomas paranóicos, parestesia, agitação, sonolência, formigamento, tremor, vertigem, fraqueza. Sistema respiratório: bronquite, congestão torácica, tosse, dispnéia, epistaxe, laringismo, faringite, rinite e sinusite. Pele e anexos: angioedema, vasculite leucocitoclástica dérmica, descamação, dermatite, diaforese, pele seca, eritema, eritema multiforme, foliculite, dermatite fúngica, perda de cabelos, onicopatias, exantema petequial, seborréia, distúrbio cutâneo, nódulo cutâneo, síndrome de Stevens-Johnson, urticária e exantema vesiculobolhoso. Sentidos: especiais: blefarite, conjuntivite, diplopia, olhos secos, otalgia, fotofobia, perversão do paladar e zumbidos. Sistema urogenital: aumento da mama, cálculos renais, epididimite, hematúria, hemospermia, impotência, dor renal, metrorragia, noctúria, poliúria, proteinúria e monilíase vaginal.


Apresentações de Rescriptor

  • Rescriptor Apresentação
    Frascos contendo 360 comprimidos.


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