Sirdalud - Informações, especialistas e perguntas frequentes
Uso de Sirdalud
Indicações de Sirdalud
Espasmo muscular doloroso Associado com distúrbios estáticos e funcionais da coluna (síndromes cervical e lombar). Após cirurgia, como por exemplo: de hérnia de disco intervertebral ou de osteoartrite do quadril. Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos, tais como: Esclerose múltipla, mielopatia crônica, doenças degenerativas da medula espinhal, acidentes cerebrovasculares e paralisia cerebral.
Contra-Indicações de Sirdalud
SIRDALUD é contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida à tizanidina ou a qualquer outro componente da formulação. É também contra-indicado de forma significativa na disfunção hepática (veja "Farmacocinética").
Espasmo muscular doloroso Associado com distúrbios estáticos e funcionais da coluna (síndromes cervical e lombar). Após cirurgia, como por exemplo: de hérnia de disco intervertebral ou de osteoartrite do quadril. Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos, tais como: Esclerose múltipla, mielopatia crônica, doenças degenerativas da medula espinhal, acidentes cerebrovasculares e paralisia cerebral.
Contra-Indicações de Sirdalud
SIRDALUD é contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida à tizanidina ou a qualquer outro componente da formulação. É também contra-indicado de forma significativa na disfunção hepática (veja "Farmacocinética").
Precauções especiais
Como Usar (Posologia)
Para alívio dos espasmos musculares dolorosos 2 a 4 mg, três vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 mg ou 4 mg pode ser tomada à noite. Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos A posologia deve ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A dose diária inicial não deve exceder a 6 mg dados, em três doses divididas, podendo ser aumentada gradativamente de 2 mg a 4 mg, em intervalos de 3 a 4 dias ou de meia semana. Geralmente se obtém resposta terapêutica ótima com dose diária entre 12 e 24 mg, administrados em 3 ou 4 doses, em intervalos iguais. Não se deve exceder a dose diária de 36 mg.
Dados de Segurança Pré-clínicos
Toxicidade aguda A tizanidina possui uma toxicidade aguda de baixa ordem. Os sinais de superdosagem foram evidentes após doses únicas > 40 mg/kg em animais e são relacionados à ação farmacológica da droga. Toxicidade crônica e subcrônica Em um estudo de toxicidade em ratos, realizado por um período de 13 semanas e utilizando a via oral, foram administradas doses diárias de 1,7; 8 e 40 mg/kg juntamente com a alimentação. Os maiores achados relacionaram-se à estimulação do sistema nervoso central (SNC), como por exemplo, excitação motora, agressividade, tremor e convulsões, que ocorrem principalmente com doses mais elevadas. Em um estudo de 13 semanas em cães, as doses diárias de 0,3; 1 e 3 mg/kg foram administradas em cápsulas, e em um estudo de 52 semanas, as doses foram equivalentes a 0,15; 0,45 e 1,5 mg/kg por dia. As alterações no eletroencefalograma (ECG) e os efeitos no SNC foram observados em doses diárias de 1 mg/kg e representaram efeitos farmacológicos marcadamente superiores. Os aumentos transitórios na transaminase TGP observados em doses diárias superiores ou equivalentes a 1 mg/kg não se relacionaram aos achados histopatológicos, mas indicam que o fígado é um órgão-alvo em potencial. Mutagenicidade Diferenças nos ensaios in vitro, bem como nos ensaios in vivo e citogenéticos não comprovaram o potencial mutagênico da tizanidina. Carcinogenicidade Nos estudos de toxicidade oral, foram administradas doses de até 9 mg/kg em ratos, juntamente com a alimentação, enquanto os camundongos receberam doses de até 16 mg/kg por dia. Os resultados obtidos em ambas as espécies não indicaram potencial carcinogênico. Toxicidade reprodutiva Não ocorreram efeitos teratogênicos ou embriotóxicos em ratas e coelhas grávidas que receberam doses de até 100 mg/kg por dia. As ratas, antes do acasalamento até o fim da lactação ou durante o final da gravidez até a desmama dos filhotes, receberam doses diárias de 3, 10 e 30 mg/kg. As doses diárias de 10 e 30 mg/kg causaram prolongamento do período gestacional e distocia (parto difícil), resultando em um aumento da mortalidade pré-natal.
Farmacocinética
Absorção e biodisponibilidade A tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente 1 hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média é cerca de 34% por causa do extenso metabolismo de primeira passagem. Distribuição O volume médio de distribuição no steady-state (estado de equilíbrio) (Vss) após a administração i.v. é de 2,6 L/kg. A ligação à proteína plasmática é de 30%. A tizanidina apresenta um perfil farmacocinético linear acima do intervalo de dose de 4 a 20 mg. A baixa variação intra-individual nos parâmetros farmacocinéticos (Cmáx e AUC) permite uma previsão confiável dos níveis plasmáticos após a administração oral. Os parâmetros farmacocinéticos da tizanidina não são afetados pelo sexo dos pacientes. Biotransformação Há demonstrações de que a droga é rápida e extensivamente metabolizada pelo fígado. Os metabólitos parecem ser inativos. Eliminação A tizanidina é eliminada da circulação sistêmica com uma meia-vida terminal média de 2 a 4 horas. Os metabólitos são excretados primeiramente através dos rins (aproximadamente 70% da dose). A droga inalterada é excretada por via renal somente em uma pequena extensão (aproximadamente 2,7%). Características nas populações de pacientes especiais Em pacientes com insuficiência renal (clearance (depuração) de creatinina < 25 ml/min), foram encontrados valores médios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais, e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de AUC significativamente maiores (aproximadamente 6 vezes o valor médio)(veja "Precauções") Interação com alimentos A ingestão simultânea de alimentos não apresenta influência significativa no perfil farmacocinético da tizanidina. A alimentação aumenta o valor de Cmáx em aproximadamente 1/3 mas não apresenta relevância clínica na extensão da absorção (AUC). O acréscimo no Cmáx não é considerado um dado de relevância clínica.
Farmacodinâmica
A tizanidina é um relaxante muscular de ação central. O seu principal local de ação é a medula espinhal, onde a comprovação sugere que, pela estimulação de receptores alfa2 pré-sinápticos, ocorre inibição da liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA). A transmissão do sinal polissináptico aos interneurônios espinhais, responsáveis pelo tonus muscular excessivo, é inibida e o tônus muscular é reduzido. Adicionalmente às propriedades miorrelaxantes, a tizanidina também exerce um efeito analgésico central moderado. SIRDALUD é eficaz tanto contra os espasmos musculares dolorosos agudos como contra a espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência a movimentos passivos, alivia os espasmos e o clônus e melhora a força muscular voluntária.
Gravidez e Lactação
A tizanidina não apresenta efeitos teratogênicos em ratos e coelhos. Embora não haja estudos controlados em mulheres grávidas, a tizanidina não deve ser utilizada durante a gravidez, ao menos que os benefícios sejam superiores aos riscos. Mesmo sendo excretadas apenas pequenas quantidades de tizanidina no leite de animais, não se recomenda a administração de tizanidina em mulheres que estejam amamentando.
Informações ao Paciente
SIRDALUD tem como substância ativa o cloridrato de tizanidina que atua como relaxante muscular de ação central, sendo a medula espinhal seu principal local de ação. A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. SIRDALUD é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais que podem ocorrer, especialmente com doses altas são: sonolência, cansaço, tontura, boca seca, náuseas e leve redução da pressão arterial. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento, como por exemplo, calmantes e medicamentos para pressão alta, inclusive diuréticos. Os sedativos e o álcool acentuam o efeito sedativo de SIRDALUD. Em vitude da sonolência que pode ocorrer no início do tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas. NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Laboratório
Novartis Biociências S.A.
Remédios da mesma Classe Terapêutica Bayro Gel, Besaprin, Calminex H, Cizax, Diazepam (genérico)
Precauções
Em pacientes com insuficiência renal (clearance (depuração) da creatinina < 25 ml/min), recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg, uma vez ao dia. Os aumentos da posologia devem ser feitos gradativamente, de acordo com a tolerabilidade e a eficácia. Se a eficácia precisar ser melhorada, recomenda-se aumentar primeiramente a dose única diária, antes de aumentar a freqüência de administração.
Superdosagem
Nos poucos relatos existentes quanto à superdosagem com sirdalud, a recuperação ocorreu sem problemas incluindo um paciente que ingeriu 400 mg de sirdalud. Sintomas: náusea, vômito, hipotensão, tontura, sonolência, miose, desconforto respiratório, coma e inquietação. Tratamento: recomenda-se eliminar o medicamento ingerido, através da administração repetida de altas doses de carvão ativado. a diurese forçada pode acelerar a eliminação de sirdalud. a seguir, o tratamento deve ser sintomático.
Uso Em Crianças
Como a experiência em crianças é limitada,não se recomenda o uso de SIRDALUD nessa faixa etária da população.
Uso Em Idosos
A experiência com o uso de SIRDALUD em idosos é limitada. Os dados farmacocinéticos sugerem que o clearance (depuração) renal pode ser significativamente diminuído em alguns casos. Portanto, recomenda-se cautela ao utilizar SIRDALUD em pacientes idosos.
Para alívio dos espasmos musculares dolorosos 2 a 4 mg, três vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 mg ou 4 mg pode ser tomada à noite. Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos A posologia deve ser adaptada às necessidades individuais do paciente. A dose diária inicial não deve exceder a 6 mg dados, em três doses divididas, podendo ser aumentada gradativamente de 2 mg a 4 mg, em intervalos de 3 a 4 dias ou de meia semana. Geralmente se obtém resposta terapêutica ótima com dose diária entre 12 e 24 mg, administrados em 3 ou 4 doses, em intervalos iguais. Não se deve exceder a dose diária de 36 mg.
Dados de Segurança Pré-clínicos
Toxicidade aguda A tizanidina possui uma toxicidade aguda de baixa ordem. Os sinais de superdosagem foram evidentes após doses únicas > 40 mg/kg em animais e são relacionados à ação farmacológica da droga. Toxicidade crônica e subcrônica Em um estudo de toxicidade em ratos, realizado por um período de 13 semanas e utilizando a via oral, foram administradas doses diárias de 1,7; 8 e 40 mg/kg juntamente com a alimentação. Os maiores achados relacionaram-se à estimulação do sistema nervoso central (SNC), como por exemplo, excitação motora, agressividade, tremor e convulsões, que ocorrem principalmente com doses mais elevadas. Em um estudo de 13 semanas em cães, as doses diárias de 0,3; 1 e 3 mg/kg foram administradas em cápsulas, e em um estudo de 52 semanas, as doses foram equivalentes a 0,15; 0,45 e 1,5 mg/kg por dia. As alterações no eletroencefalograma (ECG) e os efeitos no SNC foram observados em doses diárias de 1 mg/kg e representaram efeitos farmacológicos marcadamente superiores. Os aumentos transitórios na transaminase TGP observados em doses diárias superiores ou equivalentes a 1 mg/kg não se relacionaram aos achados histopatológicos, mas indicam que o fígado é um órgão-alvo em potencial. Mutagenicidade Diferenças nos ensaios in vitro, bem como nos ensaios in vivo e citogenéticos não comprovaram o potencial mutagênico da tizanidina. Carcinogenicidade Nos estudos de toxicidade oral, foram administradas doses de até 9 mg/kg em ratos, juntamente com a alimentação, enquanto os camundongos receberam doses de até 16 mg/kg por dia. Os resultados obtidos em ambas as espécies não indicaram potencial carcinogênico. Toxicidade reprodutiva Não ocorreram efeitos teratogênicos ou embriotóxicos em ratas e coelhas grávidas que receberam doses de até 100 mg/kg por dia. As ratas, antes do acasalamento até o fim da lactação ou durante o final da gravidez até a desmama dos filhotes, receberam doses diárias de 3, 10 e 30 mg/kg. As doses diárias de 10 e 30 mg/kg causaram prolongamento do período gestacional e distocia (parto difícil), resultando em um aumento da mortalidade pré-natal.
Farmacocinética
Absorção e biodisponibilidade A tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente 1 hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média é cerca de 34% por causa do extenso metabolismo de primeira passagem. Distribuição O volume médio de distribuição no steady-state (estado de equilíbrio) (Vss) após a administração i.v. é de 2,6 L/kg. A ligação à proteína plasmática é de 30%. A tizanidina apresenta um perfil farmacocinético linear acima do intervalo de dose de 4 a 20 mg. A baixa variação intra-individual nos parâmetros farmacocinéticos (Cmáx e AUC) permite uma previsão confiável dos níveis plasmáticos após a administração oral. Os parâmetros farmacocinéticos da tizanidina não são afetados pelo sexo dos pacientes. Biotransformação Há demonstrações de que a droga é rápida e extensivamente metabolizada pelo fígado. Os metabólitos parecem ser inativos. Eliminação A tizanidina é eliminada da circulação sistêmica com uma meia-vida terminal média de 2 a 4 horas. Os metabólitos são excretados primeiramente através dos rins (aproximadamente 70% da dose). A droga inalterada é excretada por via renal somente em uma pequena extensão (aproximadamente 2,7%). Características nas populações de pacientes especiais Em pacientes com insuficiência renal (clearance (depuração) de creatinina < 25 ml/min), foram encontrados valores médios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais, e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de AUC significativamente maiores (aproximadamente 6 vezes o valor médio)(veja "Precauções") Interação com alimentos A ingestão simultânea de alimentos não apresenta influência significativa no perfil farmacocinético da tizanidina. A alimentação aumenta o valor de Cmáx em aproximadamente 1/3 mas não apresenta relevância clínica na extensão da absorção (AUC). O acréscimo no Cmáx não é considerado um dado de relevância clínica.
Farmacodinâmica
A tizanidina é um relaxante muscular de ação central. O seu principal local de ação é a medula espinhal, onde a comprovação sugere que, pela estimulação de receptores alfa2 pré-sinápticos, ocorre inibição da liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA). A transmissão do sinal polissináptico aos interneurônios espinhais, responsáveis pelo tonus muscular excessivo, é inibida e o tônus muscular é reduzido. Adicionalmente às propriedades miorrelaxantes, a tizanidina também exerce um efeito analgésico central moderado. SIRDALUD é eficaz tanto contra os espasmos musculares dolorosos agudos como contra a espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência a movimentos passivos, alivia os espasmos e o clônus e melhora a força muscular voluntária.
Gravidez e Lactação
A tizanidina não apresenta efeitos teratogênicos em ratos e coelhos. Embora não haja estudos controlados em mulheres grávidas, a tizanidina não deve ser utilizada durante a gravidez, ao menos que os benefícios sejam superiores aos riscos. Mesmo sendo excretadas apenas pequenas quantidades de tizanidina no leite de animais, não se recomenda a administração de tizanidina em mulheres que estejam amamentando.
Informações ao Paciente
SIRDALUD tem como substância ativa o cloridrato de tizanidina que atua como relaxante muscular de ação central, sendo a medula espinhal seu principal local de ação. A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. SIRDALUD é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais que podem ocorrer, especialmente com doses altas são: sonolência, cansaço, tontura, boca seca, náuseas e leve redução da pressão arterial. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento, como por exemplo, calmantes e medicamentos para pressão alta, inclusive diuréticos. Os sedativos e o álcool acentuam o efeito sedativo de SIRDALUD. Em vitude da sonolência que pode ocorrer no início do tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas. NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Laboratório
Novartis Biociências S.A.
Remédios da mesma Classe Terapêutica Bayro Gel, Besaprin, Calminex H, Cizax, Diazepam (genérico)
Precauções
Em pacientes com insuficiência renal (clearance (depuração) da creatinina < 25 ml/min), recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg, uma vez ao dia. Os aumentos da posologia devem ser feitos gradativamente, de acordo com a tolerabilidade e a eficácia. Se a eficácia precisar ser melhorada, recomenda-se aumentar primeiramente a dose única diária, antes de aumentar a freqüência de administração.
Superdosagem
Nos poucos relatos existentes quanto à superdosagem com sirdalud, a recuperação ocorreu sem problemas incluindo um paciente que ingeriu 400 mg de sirdalud. Sintomas: náusea, vômito, hipotensão, tontura, sonolência, miose, desconforto respiratório, coma e inquietação. Tratamento: recomenda-se eliminar o medicamento ingerido, através da administração repetida de altas doses de carvão ativado. a diurese forçada pode acelerar a eliminação de sirdalud. a seguir, o tratamento deve ser sintomático.
Uso Em Crianças
Como a experiência em crianças é limitada,não se recomenda o uso de SIRDALUD nessa faixa etária da população.
Uso Em Idosos
A experiência com o uso de SIRDALUD em idosos é limitada. Os dados farmacocinéticos sugerem que o clearance (depuração) renal pode ser significativamente diminuído em alguns casos. Portanto, recomenda-se cautela ao utilizar SIRDALUD em pacientes idosos.
Efeitos adversos e efeitos colaterais
Advertências
Uma vez que a disfunção hepática tem sido relatada em associação com a tizanidina, mas raramente sob doses acima de 12 mg, recomenda-se a monitoração mensal dos testes de função hepática durante os primeiros quatro meses de tratamento em pacientes que recebem doses superiores ou equivalentes a 12 mg e em pacientes nos quais os sintomas clínicos sugerem uma disfunção hepática, tais como náusea, anorexia ou cansaço. O tratamento com SIRDALUD deve ser descontinuado se os níveis séricos das transaminases SGPT ou SGOT estiverem, continuamente, três vezes acima do limite da faixa de normalidade.
Efeitos Colaterais de Sirdalud
Freqüência estimada: muito comum > 10%; comum > 1% a < 10%; incomum > 0,1% a < 1%; rara > 0,01% a < 0,1% e muito rara < 0,01%. Com doses baixas, como as recomendadas para alívio dos espasmos musculares dolorosos, os efeitos colaterais são geralmente leves e transitórios Comuns: sonolência, inconsciência, fadiga, tontura, boca seca e discreta redução da pressão arterial. Raras: náusea, distúrbios gastintestinais, aumento transitório das transaminases séricas. Com doses mais elevadas, recomendadas em espasticidade, os efeitos colaterais acima são mais freqüentes e acentuados, mas raramente são graves o suficiente para requerer a suspensão do tratamento. Adicionalmente, podem ocorrer: Comuns: hipotensão e bradicardia. Raras: fraqueza muscular, insônia, distúrbios do sono e alucinações. Muito rara: hepatite aguda.
Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos E/ou Operar Máquinas
Os pacientes que apresentarem sonolência deverão ser alertados contra atividades que requeiram alto grau de concentração, como por exemplo, condução de veículos e/ou operação de máquinas. Interações medicamentosas e outras formas de interação SIRDALUD pode ocasionalmente acarretar hipotensão e bradicardia, quando empregado concomitantemente com agentes anti-hipertensivos, inclusive diuréticos. O uso de álcool e sedativos pode aumentar o efeito sedativo de SIRDALUD.
Uma vez que a disfunção hepática tem sido relatada em associação com a tizanidina, mas raramente sob doses acima de 12 mg, recomenda-se a monitoração mensal dos testes de função hepática durante os primeiros quatro meses de tratamento em pacientes que recebem doses superiores ou equivalentes a 12 mg e em pacientes nos quais os sintomas clínicos sugerem uma disfunção hepática, tais como náusea, anorexia ou cansaço. O tratamento com SIRDALUD deve ser descontinuado se os níveis séricos das transaminases SGPT ou SGOT estiverem, continuamente, três vezes acima do limite da faixa de normalidade.
Efeitos Colaterais de Sirdalud
Freqüência estimada: muito comum > 10%; comum > 1% a < 10%; incomum > 0,1% a < 1%; rara > 0,01% a < 0,1% e muito rara < 0,01%. Com doses baixas, como as recomendadas para alívio dos espasmos musculares dolorosos, os efeitos colaterais são geralmente leves e transitórios Comuns: sonolência, inconsciência, fadiga, tontura, boca seca e discreta redução da pressão arterial. Raras: náusea, distúrbios gastintestinais, aumento transitório das transaminases séricas. Com doses mais elevadas, recomendadas em espasticidade, os efeitos colaterais acima são mais freqüentes e acentuados, mas raramente são graves o suficiente para requerer a suspensão do tratamento. Adicionalmente, podem ocorrer: Comuns: hipotensão e bradicardia. Raras: fraqueza muscular, insônia, distúrbios do sono e alucinações. Muito rara: hepatite aguda.
Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos E/ou Operar Máquinas
Os pacientes que apresentarem sonolência deverão ser alertados contra atividades que requeiram alto grau de concentração, como por exemplo, condução de veículos e/ou operação de máquinas. Interações medicamentosas e outras formas de interação SIRDALUD pode ocasionalmente acarretar hipotensão e bradicardia, quando empregado concomitantemente com agentes anti-hipertensivos, inclusive diuréticos. O uso de álcool e sedativos pode aumentar o efeito sedativo de SIRDALUD.
Perguntas sobre Sirdalud
Nossos especialistas responderam a 28 perguntas sobre Sirdalud
Dr. Jackson Ribeiro Fernandes
Médico clínico geral, Generalista, Médico de emergência
Belo Horizonte
Quais profissionais prescrevem Sirdalud?
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